lacosamide

anticonvulsivante; un amminoacido funzionalizzato. 1 4 5 6 22 23 34

Management (in combinazione con altri farmaci anticonvulsivanti) di crisi a esordio parziale in pazienti ≥17 anni di età con epilessia. 1 2 3 4 20 24 36

IV lacosamide viene utilizzato come alternativa a breve termine alla terapia orale in pazienti nei quali la somministrazione orale del farmaco non è temporaneamente possibile (ad esempio, i pazienti sottoposti a procedure chirurgiche, quelle difficoltà sperimentando deglutizione, quelli con disturbi gastrointestinali acuti). 1 20 24 36

lacosamide orale è stato studiato nel trattamento del dolore associato alla neuropatia diabetica periferica (DPN) † in numerosi studi clinici a breve e lungo termine; studi controllati aggiuntivi necessari per confermare l’efficacia e la sicurezza. 14 15 16 17 18 38 43

Non interrompere bruscamente lacosamide; ritirarsi progressivamente (ad esempio, a poco a poco interrompere la terapia oltre ≥1 settimana e / o cono la dose giornaliera di 200 mg ogni settimana) per ridurre al minimo il rischio di aumento della frequenza delle crisi in pazienti affetti da disturbi convulsivi. 1 37

Seguire da vicino per notevoli cambiamenti nel comportamento che possono indicare comparsa o peggioramento di pensieri o comportamenti suicidi o depressione. 1 9 10 11 12 (Vedi Suicidality rischio sotto Precauzioni.)

Somministrare per via orale o per infusione IV. 1 Gli infusi 30 e 60 minuti IV sono bioequivalenti alle compresse orali. 1

Somministrare due volte al giorno, senza riguardo al cibo. 1

Per la soluzione e la compatibilità del farmaco, vedere Compatibilità sotto di stabilità.

Somministrare per infusione IV. 1

Eliminare qualsiasi porzione non utilizzata di iniezione. 1

iniezione Lacosamide può essere somministrato senza ulteriore diluizione o può essere diluito con 5% di destrosio, di Ringer lattato, o 0,9% iniezione di cloruro di sodio. 1

Somministrare più di 30-60 minuti. 1

tempi di infusione più breve IV (ad esempio, più di 10 e 15 minuti) † sono state utilizzate in modo sicuro in un numero limitato di pazienti negli studi clinici; ulteriore esperienza clinica è necessario per confermare la sicurezza. 24 36 40 41

Iniziare il trattamento con una terapia orale o IV. 1 Utilizzare IV lacosamide se la somministrazione orale non è temporaneamente possibile. 1 20 24 36

I pazienti ≥17 anni di età: Inizialmente, 100 mg al giorno (dato come 50 mg due volte al giorno). 1 In base alla risposta clinica e della tollerabilità, possono aumentare il dosaggio con incrementi di 100 mg al giorno (riportate in 2 dosi divise) ad intervalli settimanali fino alla dose di mantenimento raccomandata di 200-400 mg al giorno viene raggiunto. 1

Negli studi clinici, un dosaggio orale di 600 mg al giorno non è stato più efficace di 400 mg al giorno ed è stata associata con una sostanzialmente più alta incidenza di effetti avversi. 1

dosaggio iniziale IV dovrebbe essere equivalente alla dose totale giornaliera e la frequenza di lacosamide orale. 1 Non vi è esperienza con infusioni IV due volte al giorno per un massimo di 5 giorni. 1 24 36

Alla fine del periodo di trattamento IV, può passare alla somministrazione orale alla dose giornaliera equivalente e la frequenza della somministrazione endovenosa. 1

dose iniziale di 100 mg al giorno (dato come 50 mg due volte al giorno) di solito è stata utilizzata negli studi clinici, con aumenti settimanali successive di raggiungere dosaggi di 400-600 mg al giorno di manutenzione (dato come 200-300 mg due volte al giorno) sulla base di singolo paziente risposta e tollerabilità. 14 15 16 17 18 38

I dosaggi di 600 mg al giorno non sono stati più efficaci di 400 mg al giorno e sono stati associati con un sostanzialmente più alta incidenza di effetti avversi. 1

insufficienza epatica lieve o moderata: Titolare dosaggio con cautela; Si raccomanda dosaggio massimo di 300 mg al giorno. 1 Durante la titolazione del dosaggio, monitorare attentamente i pazienti con coesistenti epatica e renale. 1 (Vedi Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.)

Insufficienza epatica grave: uso non è raccomandato. 1 (Vedi Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.)

Lieve o moderata insufficienza renale: un aggiustamento del dosaggio non è necessaria. 1 (Vedi Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.)

grave compromissione renale (Cl Cr ≤30 ml / min) o malattia renale allo stadio terminale: produttore raccomanda un dosaggio massimo di 300 mg al giorno. 1 In pazienti sottoposti ad emodialisi, prendere in considerazione il dosaggio supplementazione di fino al 50% dopo l’emodialisi. 1 (Vedi Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.)

Titolare dosaggio con cautela nei pazienti con qualsiasi grado di insufficienza renale. 1 Durante la titolazione del dosaggio, monitorare attentamente i pazienti con coesistenti epatica e renale. 1

un aggiustamento del dosaggio non è necessaria; tuttavia, produttore consiglia cautela nella determinazione del dosaggio. 1 (Vedi Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.)

No controindicazioni negli Stati Uniti conosciuto. 1 Nell’Unione europea, controindicato nei pazienti con ipersensibilità al lacosamide o qualsiasi ingrediente nella formulazione e nei pazienti con nota blocco AV di secondo o terzo grado. 37

Un caso di epatite sintomatica e la nefrite, coerente con una reazione di ipersensibilità ritardata multiorgano, riportato in un individuo sano di 10 giorni dopo la sospensione lacosamide; 1 pieno recupero si è verificato entro 1 mese senza trattamento specifico. 1 ulteriori casi di possibile reazione di ipersensibilità multiorgano sono disponibili 2 casi con eruzioni cutanee e le concentrazioni di enzimi epatici e 1 caso con la miocardite e l’epatite ad eziologia incerta. 1

Le reazioni di ipersensibilità multiorgano (noto anche come reazione farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici o vestito) segnalati anche con altri anticonvulsivanti; presentazione clinica è variabile, ma in genere include febbre e rash associati con coinvolgimento di altri organi (ad esempio, eosinofilia, epatite, nefrite, linfoadenopatia, la miocardite). 1

Se si sospetta una reazione di ipersensibilità multiorgano, interrompere lacosamide e iniziare una terapia alternativa. 1

Aumento del rischio di suicidalità (ideazione suicidaria o di comportamento) osservati in un’analisi di studi utilizzando vari anticonvulsivanti in pazienti con epilessia, disturbi psichiatrici (ad esempio, il disturbo bipolare, la depressione, ansia), e altre condizioni (ad esempio, l’emicrania, dolore neuropatico); rischio nei pazienti trattati con farmaci anticonvulsivanti (0,43%) è stato di circa il doppio rispetto ai pazienti trattati con placebo (0,24%). 1 9 10 11 12 Aumento del rischio suicida è stato osservato ≥1 settimana dopo l’inizio della terapia anticonvulsivante e proseguito con 24 settimane. 9 10 11 rischio è più alto per i pazienti con epilessia rispetto a quelli trattati anticonvulsivanti per altre condizioni. 1 9 10 11

Strettamente monitorare tutti i pazienti in fase di ricezione o di iniziare la terapia anticonvulsivante per i cambiamenti nel comportamento che possono indicare comparsa o peggioramento di pensieri o comportamenti suicidi o depressione. 1 9 10 11 12 Ansia, agitazione, ostilità, ipomania, e mania può essere precursori di suicidalità emergente. 10

rischio l’equilibrio di suicidio con il rischio di malattia non trattata. 1 10 epilessia e altre malattie trattate con farmaci anticonvulsivanti sono a loro volta associati con la morbilità e la mortalità e un aumento del rischio di suicidio. 1 12 Se i pensieri o comportamenti suicidari emergono durante la terapia anticonvulsivante, considerare se questi sintomi possono essere correlati alla malattia stessa. 1 12 (Vedere Indicazioni per i pazienti.)

Capogiri e atassia riportati in 25 e 6%, rispettivamente, dei pazienti con crisi a esordio parziale ricevere lacosamide 200-400 mg al giorno e 1-3 anticonvulsivanti concomitanti rispetto a 8 e 2%, rispettivamente, del placebo; vertigini stato l’effetto avverso più frequente che porta alla sospensione del farmaco (3%). 1

L’insorgenza di capogiri e atassia è stata più comunemente osservati durante la titolazione del dosaggio. 1 L’incidenza è stato notevolmente aumentato a dosaggi> 400 mg al giorno. 1 (Vedere Indicazioni per i pazienti.)

aumento dose-dipendente dell’intervallo PR osservati nei pazienti e soggetti sani trattati con lacosamide. 1 2 4 5 13 19 20 24 43 Allo stato stazionario, i tempi della massima osservata intervallo medio PR coinciso con concentrazioni plasmatiche di picco lacosamide. 1

Asintomatica, blocco AV di primo grado ha osservato in 0,4 o 0,5% dei pazienti trattati con lacosamide con epilessia parziale insorgenza o neuropatia diabetica, rispettivamente, rispetto a nessuno dei destinatari placebo. 1 2 20

Quando lacosamide viene somministrato con altri farmaci che prolungano l’intervallo PR, PR ulteriore prolungamento è possibile. 1 23 37 (Vedi farmaci che prolungano PR Interval sotto interazioni.)

Utilizzare lacosamide con cautela nei pazienti con accertate anomalie della conduzione cardiaca (ad esempio, segnato blocco AV di primo grado, blocco AV di secondo o terzo grado, sindrome del seno malato, senza un pacemaker) o gravi malattie cardiovascolari (ad esempio, ischemia miocardica, insufficienza cardiaca) . 1 23 Il produttore raccomanda l’ottenimento di un ECG prima di iniziare lacosamide e dopo la titolazione di stato stazionario in tali pazienti. 1

Lacosamide può predisporre i pazienti, in particolare quelli con neuropatia diabetica e / o di malattie cardiovascolari, di sviluppare aritmie atriali (vale a dire, fibrillazione atriale o flutter). 1 La fibrillazione atriale o flutter riportati in 0,5 o 0% dei pazienti trattati rispettivamente lacosamide o placebo, in studi di neuropatia diabetica; nessun caso di fibrillazione atriale o flutter riportati negli studi epilessia. 1 (Vedere Indicazioni per i pazienti.)

Sincope o perdita di coscienza riportati in 1,2 o 0% dei pazienti trattati rispettivamente lacosamide o placebo, in studi clinici neuropatia diabetica a breve termine. 1 Nessun aumento sincope osservata nel breve termine, studi clinici controllati in pazienti con epilessia senza significativa malattia sistemica. 1

La maggior parte dei casi di sincope si sono verificati con dosi> 400 mg al giorno. 1 La causa non è stato determinato nella maggioranza dei casi; tuttavia, diversi casi sono stati associati con i cambiamenti ortostatica in BP, la fibrillazione atriale / flutter (e tachicardia associati), o bradicardia. 1 (Vedere Indicazioni per i pazienti.)

La brusca sospensione di anticonvulsivanti può provocare un aumento della frequenza delle crisi in pazienti affetti da disturbi convulsivi. 1 Estrarre lacosamide gradualmente (ad esempio, nel corso ≥1 settimana). 1 (Vedi sotto Generale Dosaggio e somministrazione).

Categoria C. 1

Pregnancy Registry UCB AED (per medici e pazienti) a 888-537-7734. 1 North American antiepilettici (NAAED) Pregnancy Registry (per i pazienti) al 888-233-2334 o. 1

Effetto sul lavoro e la consegna è sconosciuto. 1

Lacosamide ha prodotto tossicità per lo sviluppo (vale a dire, un aumento embriofetale e mortalità perinatale, deficit di crescita) quando somministrato agli animali in gravidanza. 1 neurotossicità dello sviluppo è stata osservata in animali dato lacosamide nel corso di un periodo di sviluppo postnatale corrispondente al terzo trimestre di gravidanza umana. 1 effetti sono stati osservati a dosaggi associati a esposizioni plasmatiche clinicamente rilevanti. 1

Lacosamide e / oi suoi metaboliti sono distribuiti nel latte nei ratti. 1 Unknown se lacosamide è distribuito nel latte umano. 1 infermieristico interrompere o la droga. 1

Il produttore negli Stati Uniti afferma che la sicurezza e l’efficacia di lacosamide orale e IV non sono state stabilite nei pazienti pediatrici <17 anni di età. 1 Tuttavia, il farmaco è stato utilizzato in pazienti pediatrici di età ≥16 anni in alcuni studi clinici 4 ed è approvato per tale uso nell'Unione europea. 29 37 Lacosamide interferito con l'attività di risposta Collapsin mediatore proteina-2 (CRMP-2), una proteina coinvolta nella differenziazione e modulazione della crescita assonale neuronale, in alcuni studi in vitro; potenziali effetti negativi sullo sviluppo del sistema nervoso centrale non può essere esclusa. 1 (vedi Azioni). Riduzione del peso del cervello e cambiamenti neurocomportamentali a lungo termine (ad esempio, alterato le prestazioni in campo aperto, deficit di apprendimento e memoria) riportati nei ratti trattati con lacosamide durante i periodi neonatale e giovanili di sviluppo post-natale. 1 esperienza insufficiente nei pazienti geriatrici per valutare in modo adeguato l'efficacia del farmaco in questa popolazione. 1 (Vedi i pazienti geriatrici sotto Dosaggio e somministrazione). L'uso non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica grave. 1 21 Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, il dosaggio titolare con cautela. 1 Durante la titolazione del dosaggio, monitorare attentamente i pazienti con coesistenti epatica e renale. 1 (Vedi Insufficienza epatica sotto Dosaggio e Amministrazione e vedere anche Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.) Titolare dosaggio con cautela. 1 Durante la titolazione del dosaggio, monitorare attentamente i pazienti con coesistenti epatica e renale. 1 (Vedi insufficienza renale sotto Dosaggio e Amministrazione e vedere anche Popolazioni speciali sotto farmacocinetica.) Con lacosamide orale per crisi epilettiche parziali: Vertigini, 1 2 3 4 13 14 15 16 mal di testa, 1 4 13 14 15 16 diplopia, 1 3 4 13 nausea, 1 2 3 4 14 16 vomito, 1 2 3 4 13 stanchezza, 1 4 13 15 16 visione offuscata, 1 3 13 atassia, 1 2 sonnolenza, 1 tremore, 1 3 15 16 nistagmo, 1 2 3 deficit della memoria, 1 disturbi dell'equilibrio, vertigini 1, 1 4 diarrea. 1 14 Con la terapia IV lacosamide a breve termine per crisi epilettiche parziali: effetti avversi sistemici simili a quelli osservati con la terapia orale, effetti avversi locali (dolore al sito di iniezione o fastidio, irritazione, ed eritema). 1 8 24 36 Metabolizzati da CYP2C19. 1 contributo relativo di altri isoenzimi CYP o enzimi non-CYP nel metabolismo di lacosamide non è chiaro. 1 non induce sostanzialmente CYP isoenzimi 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4 o in vitro. 1 19 37 non inibisce sostanzialmente CYP isoenzimi 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4 o 3A5 a concentrazioni plasmatiche osservate negli studi clinici. 1 19 37 in vitro dati suggeriscono che lacosamide può inibire CYP2C19 a concentrazioni terapeutiche; tuttavia, dati in vivo (con omeprazolo) suggerito minima o nessuna inibizione (vedi farmaci specifici sotto Interazioni). 1 19 non inibisce e non è un substrato del sistema di trasporto P-glicoproteina. 1 37 Il potenziale di interazioni farmacocinetiche sembra generalmente essere bassa. 1 4 19 26 37 Dati in vitro indicano che lacosamide può inibire CYP2C19 a concentrazioni terapeutiche; Tuttavia, uno studio in vivo con omeprazolo non ha mostrato un effetto inibitorio (vedi farmaci specifici sotto Interazioni). 1 19 Interazioni farmacocinetiche improbabile. 1 37 Potenziale di interazione farmacodinamica (effetto additivo sul prolungamento del PR-intervallo). 1 23 37 39 42 (Vedi PR-prolungamento dell'intervallo sotto di attenzione e vedere anche farmaci specifici sotto interazioni.) Interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti improbabile. 1 16 37 Droga Interazione Commenti alcol Non ci sono dati attualmente disponibili 37 41 β-adrenergico agenti bloccanti effetto additivo potenziale sul PR-prolungamento dell'intervallo 1 13 23 Canali del calcio bloccanti effetto additivo potenziale sul PR-prolungamento dell'intervallo 1 23 carbamazepina Nessun cambiamento nella farmacocinetica dei due farmaci in soggetti sani 1 Nei pazienti con crisi epilettiche parziali, nessun cambiamento delle concentrazioni plasmatiche allo steady-state di carbamazepina e del suo metabolita epossido 1 Piccole (15-20%) la riduzione delle concentrazioni plasmatiche di lacosamide osservati durante la somministrazione concomitante di carbamazepina, fenobarbital, fenitoina o in studi di farmacocinetica di popolazione in pazienti con crisi epilettiche parziali 1 19 20 37 effetto additivo potenziale sul prolungamento del PR-intervallo; Tuttavia, l'analisi dei sottogruppi non ha rivelato un prolungamento più marcato dell'intervallo PR durante la somministrazione concomitante 1 23 37 clonazepam Nessun cambiamento nelle concentrazioni plasmatiche clonazepam steady-state 1 22 digossina Lacosamide non ha alterato la farmacocinetica di digossina in soggetti sani 1 22 37 effetto additivo potenziale sul PR-prolungamento dell'intervallo 1 23 42 Gabapentin Nessun cambiamento nelle concentrazioni di gabapentin allo steady-state 1 22 lamotrigina Nessun cambiamento nelle concentrazioni di lamotrigina steady-state 1 22 effetto additivo potenziale sul prolungamento del PR-intervallo; Tuttavia, l'analisi dei sottogruppi non ha rivelato un prolungamento più marcato dell'intervallo PR durante la somministrazione concomitante 1 23 37 levetiracetam Nessun cambiamento nelle concentrazioni levetiracetam steady-state 1 22 Metformina cambiamenti clinicamente rilevanti delle concentrazioni metformina 1 22 Metformina non ha alterato la farmacocinetica lacosamide 1 omeprazolo Lacosamide non ha alterato la farmacocinetica di omeprazolo dose singola in soggetti sani 1 Omeprazolo ridotto le concentrazioni plasmatiche di inattivi metabolita O -desmethyl di lacosamide di circa il 60% 1 Contraccettivi orali Etinilestradiolo / Levonorgestrel: Nessun cambiamento sostanziale farmacodinamica e farmacocinetica del contraccettivo orale; piccola (20%) aumento delle concentrazioni di estradiolo picco plasma di etinil 1 22 37 Oxcarbazepine Nessun cambiamento nelle concentrazioni steady-state di metabolita attivo monoidrossi di oxcarbazepina (MHD) 1 22 fenobarbital Nessun cambiamento nelle concentrazioni plasmatiche di fenobarbital steady-state 1 22 Piccole (15-20%) la riduzione delle concentrazioni plasmatiche di lacosamide osservati durante la somministrazione concomitante di carbamazepina, fenobarbital, fenitoina o in studi di farmacocinetica di popolazione in pazienti con crisi epilettiche parziali 1 19 20 37 fenitoina Nessun cambiamento in steady-state concentrazioni plasmatiche di fenitoina 1 Piccole (15-20%) la riduzione delle concentrazioni plasmatiche di lacosamide osservati durante la somministrazione concomitante di carbamazepina, fenobarbital, fenitoina o in studi di farmacocinetica di popolazione in pazienti con crisi epilettiche parziali 1 19 20 37 Pregabalin effetto additivo potenziale sul PR-prolungamento dell'intervallo 1 37 39 topiramato Nessun cambiamento in steady-state le concentrazioni plasmatiche di topiramato 1 acido valproico Nessun cambiamento nella farmacocinetica dei due farmaci in soggetti sani 1 Nei pazienti con crisi epilettiche parziali, nessun cambiamento delle concentrazioni plasmatiche allo steady-state di acido valproico 1 zonisamide Nessun cambiamento in steady-state le concentrazioni plasmatiche di zonisamide 1 La farmacocinetica di lacosamide orale e IV sono in genere proporzionale alla dose in un range di 100-800 mg. 1 19 La biodisponibilità orale è di circa il 100%. 1 di picco delle concentrazioni plasmatiche di lacosamide raggiunto entro 0,5-4 ore dopo la somministrazione orale. 1 8 22 concentrazioni plasmatiche di picco di inattivi metabolita O -desmethyl conseguiti entro 0.5-12 ore dopo la somministrazione orale. 1 Lacosamide 30 e 60 minuti IV infusioni sono bioequivalenti alla compressa orale. 1 Le concentrazioni plasmatiche di picco raggiunto alla fine dell'infusione. 1 Il cibo non influenza tasso o il grado di assorbimento. 1 Lacosamide e / o dei metaboliti distribuire nel latte nei ratti; sa se distribuito nel latte umano. 1 <15%. 1 Metabolizzati da CYP2C19; effetto di altri isoenzimi CYP o enzimi non-CYP nel metabolismo di lacosamide non è chiaro. 1 Eliminato principalmente tramite escrezione renale e biotrasformazione. 1 19 In seguito a somministrazione orale e IV di una dose radiomarcata di 100 mg, circa il 95% della dose è stato recuperato nelle urine e <0,5% è stato recuperato nelle feci; principali composti escreti erano lacosamide immodificata (approssimativamente 40%), O--desmethyl lacosamide (circa il 30%; metabolita inattivo), ed una frazione strutturalmente sconosciuta polare (circa il 20%; eventualmente derivati ​​serina). 1 37 Lacosamide: circa 12-13 ore. 1 19 22 O -desmethyl metabolita: 15-23 ore. 1 Nei soggetti con insufficienza renale lieve o moderata, l'AUC è aumentata di circa il 25%. 1 41 Nei soggetti con insufficienza renale grave, l'AUC è aumentata di circa il 60%. 1 41 Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche di picco sono state influenzate. 1 41 Una seduta di emodialisi di 4 ore riduce l'AUC di circa il 50%. 1 Gli individui con insufficienza epatica moderata (Child-Pugh class B) avevano concentrazioni plasmatiche di lacosamide (AUC circa il 50-60% in più) rispetto ai soggetti sani. 1 farmacocinetica non specificamente valutato in soggetti con grave insufficienza epatica. 1 In individui geriatrici, AUC e le concentrazioni plasmatiche di picco (normalizzati per il dosaggio e il peso corporeo) sono stati superiori di circa il 20% rispetto ai soggetti più giovani, forse in relazione alle differenze di acqua corporea totale e riduzioni associate all'età di clearance renale. 1 20-25 ° C (può essere esposto a 15-30 ° C). 1 20-25 ° C (può essere esposto a 15-30 ° C). 1 Eliminare qualsiasi porzione non utilizzata di iniezione. 1 Se conservato in sacchetti di vetro o PVC a 15-30 ° C, iniezione che è stato diluito con iniezione 5% di destrosio, 0,9% cloruro di sodio, o iniezione di Ringer lattato è stabile per ≥24 ore. 1 Per informazioni sulle interazioni sistemici derivanti dall'uso concomitante, vedere le interazioni. Compatibile 1 Destrosio 5% in acqua iniezione di Ringer, lattato Cloruro di sodio 0,9% esatto meccanismo (s) di azione anticonvulsivante e antinocicettivo è sconosciuto. 1 2 4 5 7 8 14 15 16 19 21 22 25 26 27 41 Studi in vitro elettrofisiologici hanno dimostrato che lacosamide potenzia selettivamente l'inattivazione lenta dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, che si traduce in stablilization delle membrane neuronali ipereccitabili e inibizione neuronale ripetitivo. 1 2 4 5 7 8 16 19 22 25 27 In alcuni test preclinici, lacosamide è stato trovato per legarsi a Collapsin risposta mediatore proteina-2 (CRMP-2), una fosfoproteina che si esprime principalmente nel sistema nervoso e coinvolti nella differenziazione neuronale, la polarizzazione, l'espressione genica, e il controllo della crescita degli assoni. 7 8 13 1 16 25 27 28 30 È stato suggerito che questo legame può contribuire alla anticonvulsivante e l'attività antinocicettivo del farmaco. 7 8 13 1 16 25 27 28 30 Tuttavia, il legame non è stata confermata in test successivi. 41 Non esporre affinità di legame per il GABA, acido N-metil-D-aspartico (NMDA), adenosina, muscarinici, la serotonina, l'istamina, dopamina, od altri recettori. 14 20 26 non influisce ricaptazione o il metabolismo della noradrenalina, dopamina, serotonina, o GABA. 6 7 20 26 non influenza i canali del calcio voltaggio-attivata (L, -, P / Q, o T-tipo) o canali del potassio voltaggio-attivati ​​e non modula correnti di potassio ritardato raddrizzatore o A-tipo. 6 20 22 26 L'importanza di fornire copia delle informazioni scritte del paziente (farmaco guida) ogni volta lacosamide viene erogato; importanza della lettura paziente queste informazioni prima di assumere il farmaco. 1 Rischio di suicidio (anticonvulsivanti, tra cui lacosamide, può aumentare il rischio di pensieri suicidari o di azioni in circa 1 su 500 persone). 1 10 12 Importanza dei pazienti, familiari e operatori sanitari che sono attenti ai cambiamenti giorno per giorno di umore, il comportamento e le azioni e immediatamente informare clinico di eventuali comportamenti nuovi o preoccupanti (ad esempio, parlare o pensare di voler fare del male a se stessi o alla fine la propria vita, il ritiro da amici e familiari, diventando depresso o sperimentare peggioramento della depressione esistente, diventando preoccupato per la morte e il morire, dando via beni preziosi). 1 10 Importanza di prendere lacosamide solo come prescritto. 1 Il rischio di vertigini, sonnolenza, visione offuscata, o problemi di coordinazione e l'equilibrio. 1 6 35 L'importanza di consigliare ai pazienti di non guidare, utilizzare macchinari complessi, o impegnarsi in altre attività pericolose fino a quando non sono abituati a tali effetti. 1 35 37 Il rischio di vertigini, stordimento, svenimenti, o battito cardiaco irregolare, in particolare nei pazienti con sottostanti malattie cardiovascolari o anomalie della conduzione cardiaca e in quelle che assumono farmaci che colpiscono il cuore. 1 35 Questi sintomi sono più probabilità di verificarsi quando ci si alza rapidamente da una posizione reclinata. 35 Importanza dei pazienti consigliando a sdraiarsi con le gambe sollevate finché non si sentono meglio se tali sintomi si sviluppano e di contattare il loro medico prontamente. 1 35 Importanza dei pazienti anche essere consapevoli dei possibili sintomi di anomalie del ritmo cardiaco e della conduzione (ad esempio, fibrillazione atriale e flutter), tra cui palpitazioni, tachicardia, e mancanza di respiro; importanza dei pazienti contatto con loro medico Qualora uno qualsiasi di questi sintomi si verificano. 1 Rischio di reazioni di ipersensibilità gravi che interessano più organi (ad esempio, fegato, rene); lacosamide deve essere interrotto se si sospetta gravi reazioni di ipersensibilità. 1 importanza di informare i pazienti di contattare il loro medico immediatamente se sintomi suggestivi di danno epatico si verifica (ad esempio, la fatica, ittero, urine scure). 1 L'importanza delle donne informando i medici se sono o sta pianificando una gravidanza o intenzione di allattare. 1 35 Importanza dei medici informare le donne circa l'esistenza di e incoraggiando l'iscrizione nei registri di gravidanza (vedere Gravidanza sotto Precauzioni). 1 L'importanza di informare i pazienti di non interrompere l'assunzione lacosamide senza prima parlare con il loro medico in quanto la sospensione del farmaco improvvisamente può causare seri problemi, compresi i sequestri. 1 35 Importanza di informare i medici di esistente o terapia concomitante contemplato, tra cui la prescrizione e farmaci da banco e integratori alimentari o di erbe, così come qualsiasi malattia concomitante (per esempio, le malattie cardiache, malattie renali, malattie epatiche, depressione, disturbo bipolare) o storia familiare di suicidio o disturbo bipolare. 1 35 Importanza di informare i pazienti di altre importanti informazioni di precauzione. 1 (Vedi Avvertenze). Eccipienti in preparati farmaci disponibili in commercio possono avere effetti clinicamente importanti in alcuni individui; consultare l'etichettatura dei prodotti specifici per i dettagli. Si prega di fare riferimento alla ASHP scarsità della droga Resource Center per informazioni sulla carenza di uno o più di questi preparati. Salvo il controllo nell'ambito della Substances federale Controlled Act del 1970 come un programma di V (C-V) di droga. Itinerari Forme di dosaggio Punti di forza Marchi fabbricante Orale Compresse, compresse rivestite con film 50 mg Vimpat (C-V) UCB 100 mg Vimpat (C-V) UCB 150 mg Vimpat (C-V) UCB 200 mg Vimpat (C-V) UCB Parenterale Iniezione, per infusione IV 10 mg / ml Vimpat (C-V, disponibile in flaconcini di vetro monouso) UCB AHFS DI Essentials. , Revisioni Ottobre 3, 2014 selezionati. 1. UCB, Inc. Vimpat (lacosamide) compresse e iniettabile per uso endovenoso informazioni di prescrizione. Smyrna, GA; 2009 Gennaio 2. 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